Doping.Ru Весь спекрт спортивного питания
О ЧЕМ РЕЧЬ
АНАБОЛИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - КАК ОНИ ЕСТЬ
ПОДДЕЛКИ - FAKE
ИНТЕРНЕТ-МАГАЗИН СПОРТИВНОГО ПИТАНИЯ
НАШИ ИНТЕРВЬЮ СО СПОРТСМЕНАМИ
ЮРИДИЧЕСКИЕ ЗАМОРОЧКИ
КНИГИ, СТАТЬИ
ФОТОГАЛЕРЕЯ ФЭНОВ STEROID.RU
ЦЕННЫЕ ССЫЛКИ
ФОРУМ, ГОСТЬБУКА


RB2 Network
RB2 Network

КНИГИ, СТАТЬИ, КУРСЫ, ДРУГАЯ ЛИТЕРАТУРА

СТАТЬИ

Тамоксифен против кломида: кто кого?

Данная статья – попытка восстановить справедливость и укрепить пошатнувшееся реноме такого замечательного препарата, как тамоксифен. Не секрет, что кломид пользуется у спортсменов гораздо большей популярностью, тамоксифену же отводится роль этакого «парии», к помощи которого принято обращаться только в самом крайнем случае. Почему повелось именно так и справедливо ли это? Давайте разберемся.

Практически идентичные препараты

Если взглянуть на структуру молекул двух препаратов, по классификации относящихся к группе трифенилэтиленов, то трудно не заметить, что они практически идентичны. Более того, практически идентичной оказывается и пространственная структура молекул, что явно свидетельствует о крайне близких свойствах кломида и тамоксифена. Близких, но не идентичных.

При более пристальном рассмотрении оказывается, что тамоксифен – препарат более мощный, и не просто «более» – а в несколько раз. Именно поэтому рекомендуемые дневные дозировки тамоксифена лежат в пределах 20-40 мг, тогда как для кломида они составляют уже 50-100 мг. Именно поэтому из двух препаратов лишь тамоксифен используется для борьбы с таким опасным заболеванием, как рак груди у женщин – кломиду с этой задачей справиться оказалось не по плечу.

Думается, именно вследствие различия в мощности этих двух препаратов, кломид, в конце концов, начал позиционироваться его производителями несколько иначе.

Все на борьбу с эстрогенами!

Венгерский препарат «Клостилбегит»Понятно, что не борьба с раком груди стоит на повестке дня у бодибилдеров-мужчин. Нас с вами в значительной мере интересуют свойства рассматриваемых препаратов, которые позволяют им бороться с избытком эстрадиола в организме. Этот избыток возникает не только как следствие применения так называемых ароматизирующихся препаратов во время «гормональной терапии» – после ее окончания, как правило, производство эндогенного тестостерона существенно снижается, и организм «компенсирует» такое снижение повышением производства эстрадиола, что, по принципу «замкнутого круга» отодвигает восстановление производства организмом собственного тестостерона еще дальше. Такое же повышение производства организмом эстрадиола наблюдается и вследствие возрастного снижения уровня эндогенного тестостерона, так что антиэстрогенные препараты вполне придутся «ко двору» мужчинам, чей возраст перевалил за отметку в 50 лет. Но об этом мы поговорим как-нибудь в другой раз, пока что только лишь заметим, что повышение уровня эстрогенов в крови – это не обязательно следствие применения ароматизирующихся препаратов.

Трифенилэтилены, к группе которых, как уже было сказано, относятся и кломид, и тамоксифен, обладают очень слабо выраженными эстрогенными свойствами. Но не это важно, важно то, что оба препарата способны присоединяться к рецепторам эстрадиола и таким образом «блокировать» их. К занятым рецепторам эстрадиол присоединиться уже, естественно, не может, следовательно, не может оказать и свое действие на организм. Мы с вами уже выяснили, что тамоксифен будет посильнее своего сегодняшнего оппонента в деле «оккупации» эстрогенных рецепторов. Посему и возникла незнамо уж у кого в голове мысль позиционировать кломид в качестве препарата «восстановительной терапии» – он-де гораздо лучше справляется с восстановлением производства организмом (более точно – гипофизом) лютенизирующего гормона (ЛГ), а значит – и собственного тестостерона. Так это или нет, мы выясним немного ниже, пока что остановимся вот на чем.

И тамоксифен, и кломид лишь блокируют эстрогенные рецепторы, на уровень же собственно эстрогенов они никакого влияния не оказывают. Во время «гормональной терапии» это особого значения не имеет, но вот в восстановительный период… Здесь важно не только не дать эстрадиолу проявить свою активность на то время, пока восстанавливается производство собственного тестостерона – желательно как можно быстрее снизить концентрацию женского гормона в крови. А с этой задачей могут справиться лишь такие ингибиторы ароматазы: как анастрозол («Аримидекс»), летрозол («Фемара»), экземестан или, на худой конец, провирон. Так что использование одного из этих препаратов в восстановительный период is a must, как говорят англоязычные граждане. На мой взгляд, предпочтительнее провирон – у него и помимо антиэстрогенных много интересных свойств имеется, да и дешевле он своих «коллег».

Тамоксифен и уровень эндогенного тестостерона

А теперь вернемся к вопросу о влиянии двух героев нашей сегодняшней статьи на восстановление уровня эндогенного тестостерона. Еще в далеких 70-х годах столетия минувшего было проведено одно интересное исследование, о котором позже все как-то предпочли забыть. Касалось оно сравнения влияния кломида и тамоксифена на уровень тестостерона у людей с нормальным гормональным фоном и у страдающих олигоспермией. Нас интересовать будут лишь результаты, касающиеся «нормальных» людей.

Так вот, оказалось, что применение 20 мг тамоксифена в день на протяжении всего 10 дней приводило к повышению уровня эндогенного тестостерона на 42%. Такого же результата удавалось добиться при применении за тот же период времени 150 мг кломида ежедневно. Оно и не странно – как мы помним, тамоксифен посильнее кломида будет.

Поговорим о лютенизирующем гормоне (ЛГ). Уровень его производства гипофизом зависит от того, насколько последний чувствителен к гормону, высвобождающему гонадотропин (ГВГ). Выше чувствительность – больше производится ЛГ, ниже – понятно, меньше. Так вот что интересно: действительно, кломид повышал уровень ЛГ, но ТОЛЬКО в указанный десятидневный период! В то же самое время этот препарат, пусть и в незначительной мере, но все же ПОНИЖАЛ чувствительность гипофиза к ГВГ, что приводило, в случае дальнейшего применения кломида, к ПАДЕНИЮ уровня ЛГ. Тамоксифен же, наоборот, повышал чувствительность гипофиза к ГВГ, и пролонгирование его приема до 6 недель привело к повышению уровня ЛГ на 72%, а уровня тестостерона – на 83% по сравнению с базовым! Так что и здесь преимущество тамоксифена просматривается достаточно явно – длительное применение кломида выглядит попросту неоправданным.

И еще об одной немаловажной детали. Как вы, должно быть, знаете, и тестостерон, и эстрадиол находятся в крови преимущественно в связанном состоянии, связывает их особый белок – ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны). Будучи связанным, ни тот, ни другой гормон свою активность практически не проявляет. Так вот, применение кломида приводит к повышению уровня ГСПГ в крови, применение тамоксифена – нет. С одной стороны, такое повышение явно на пользу – связанный эстрадиол становится неактивным, с другой – связывается ведь не только эстрадиол, но и тестостерон…

Еще три преимущества тамоксифена и один недостаток

Австрийский «Тамоксифен»

У тамоксифена есть и еще три преимущества, делающих его использование приоритетным по сравнению с кломидом. Во-первых, этот препарат повышает уровень холестерина высокой плотности (ХВП) в крови. Нелишним будет напомнить, что превышение уровня ХВП («хорошего» холестерина) над уровнем холестерина низкой плотности («плохого») снижает – и существенно – риск сердечно-сосудистых заболеваний, столь характерных для спортсменов соревновательного уровня.

Во-вторых, тамоксифен, будучи по своей природе очень мягким эстрогеном, проявляет эстрогенную активность в печени очень явно. Такое его влияние на печень в целом сказывается на организме весьма позитивно (за исключением одного случая, речь о котором пойдет ниже).

В-третьих, тамоксифен безопаснее кломида. Установлено, что долговременное применение кломида может оказать необратимое влияние на зрение. Не в сторону его улучшения, к сожалению. Конечно, такой эффект проявляется лишь при долговременном приеме кломида, и то далеко не у всех, но…

Ну а теперь о «ложке дегтя», впрочем, вы уже, наверное, догадались, о чем идет речь. Тамоксифен, пусть и не в очень значительной мере, но все же подавляет производство организмом инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1), этот недостаток вытекает из рассмотренного вторым преимущества. Кломид же, менее активно проявляя себя в печени в качестве эстрогена, таким недостатком обладает тоже, но в куда меньшей степени.

И все же, на мой взгляд, тамоксифен является более интересным препаратом, во всяком случае, он явно не стоит того, чтобы списывать его «на свалку истории».


COPYRIGHT © Doping Center - STEROID.RU
DESIGN © WEBMAN Design
Запрещено любое копирование и публикация материалов данного сайта без письменного разрешения Doping Center - STEROID.RU